【法律点评】
本案中，虽然潘华平等第三人针对本专利提出了多项无效宣告请求理由，但由于专利复审委员会在认定本专利说明书未充分公开，不符合《专利法》第26条第3款的规定后即宣告本专利无效，未再就创造性、权利要求是否得到说明书支持等无效理由进行评述，故本案的争议焦点仅在于本专利说明书是否已经进行了充分公开。
一、说明书应当充分公开发明创造的技术内容
《专利法》第26条第3款规定：“说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准。”而所属技术领域的技术人员是否能够实现发明创造，关键在于说明书是否已经对该发明创造的技术内容进行了清楚、完整的记载，也即说明书充分公开是发明创造能被实施和再现的前提，不满足该要求的专利申请无法获得授权，已授权的专利也将被宣告无效。
说明书应当充分公开发明创造的技术内容与该发明创造享有专利保护息息相关，实践中也将此称之为“以公开换保护”。专利法对符合授权要求的专利申请赋予专利权，以使专利权人可以在一定的时间期限内垄断其发明并获得利益，从而实现创新激励。但是，此种垄断的排他性保护也需要专利权人为之付出相应对价，因为对专利权人的保护仅是专利制度的一个方面，鼓励更多发明创造的不断涌现并推动社会进步才是专利制度的价值皈依，而由专利权人在其说明书中充分公开发明创造的技术内容就是其享有专利保护的对价。
说明书充分公开不仅增加了社会知识总量，有利于避免重复研究，而且此种因公开而换来的保护也体现着专利制度的利益平衡安排，具体表现为对专利权这种私权的保护，以及包括专利权人的竞争者在内的社会公众对以专利为基础的知识和信息的获得、需求之间的利益平衡。（国家知识产权局专利复审委员会.专利行政诉讼概论与案例精解\[M\]：北京：知识产权出版社，2011：195.）此种利益平衡的考量也决定了实践中在审查说明书是否充分公开时，应基于说明书客观记载的技术内容，实事求是地判断其所披露的技术内容是否足以确保本领域技术人员在不付出创造性劳动的基础上，即能实施和重现专利技术方案。
二、说明书充分公开的一般标准
说明书是否已经充分公开，关键在于所属技术领域的技术人员按照说明书记载的内容，能否在不付出创造性劳动的情形下，即可重现专利技术方案，并解决相关技术问题，产生预期技术效果。因此，判断说明书是否充分公开应当从所属技术领域技术人员的角度出发，过高或过低的专业能力都会影响到最终结论的准确性，这与对创造性的判断并无不同。而且，所属技术领域技术人员在重现专利技术方案时，仅能依据其所掌握的本领域常规技术能力以及现有技术情况，而不能期望其再额外付出创造性劳动去得到专利技术方案。需要特别指出的是，在判断说明书是否充分公开时，应注意同时对技术方案公开和技术效果公开进行审查。对于仅给出一般性或断言性陈述，但欠缺相关实验数据支撑的技术效果，不能认为其已在说明书中被充分公开。
基于上述标准，《专利审查指南2010》具体列举了5种说明书公开不充分的情形。（《专利审查指南2010》第二部分第二章第2.1.3节）。此种列举虽然并未穷尽实践中说明书公开不充分的情形，但已较为全面地反映了在考察说明书是否充分公开时应当注意的因素，其中所蕴含的立法精神也应当在个案审理中予以遵循。
三、医药化学领域说明书充分公开的判断标准
上述考察说明书是否充分公开的方法在医药化学领域并无明显不同，但由于医药化学领域属于实验性较强、可预测性较低的科学领域，很多时候仅靠技术设想所产生的技术方案并不一定能真正解决技术问题。专利技术方案是否能够予以实施并实现其所声称的技术效果，很大程度上还需依赖相关实验数据的支持，且只有当这些实验数据被明确记载到说明书中，才能达到使本领域技术人员确信的程度。因此，医药化学领域说明书充分公开的标准应当相对更为严格，对于仅给出断言性结论或相关实验数据尚不足以使本领域技术人员确信能取得相应技术效果的情形，应当认为此时说明书尚未满足充分公开的要求，而这也是本案的争议焦点。
本案中，本专利权利要求请求保护“5-\[2-乙氧基-5-（4-甲基-1-哌嗪基磺酰基）苯基\]-1-甲基-3-正丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并\[4，3-d\]嘧啶-7-酮或其药学上可接受的盐或含有它们中任何一种的药物组合物”在制造药物中的用途，该药物用于治疗或预防包括人在内的雄性动物勃起机能障碍。根据现有技术可知，本专利药物组合物原本用于对高血压、充血性心力衰竭、动脉粥样硬化等心血管系统疾病的治疗，但本专利却请求保护其在治疗或预防包括人在内的雄性动物勃起机能障碍方面的第二医药用途，故本案所涉及的即为对已知化合物第二医药用途是否已在说明书中充分公开的判断。
显然，第二医药用途专利的发明点并不在于化合物本身，而是其用途。第二医药用途的存在，归根结底还是源于化合物本身所固有的物化性质，并通过新发现的基于该物化性质的某种药理学或病理学作用机理，实现其第二医药用途。但需注意的是，存在某种新发现的作用机理，并不能直接推导出相关化合物因此而具有了治疗特定疾病的第二医药用途，该作用机理是否与第二医药用途直接相关，同样需要提供充分的实验数据予以佐证。若仅有作用机理方面的实验数据，但即便结合现有技术，仍无法使本领域技术人员确信该作用机理与第二医药用途之间存在着直接对应关系时，则该第二医药用途仍然存在公开不充分的实质性缺陷。然而，即便不清楚相关作用机理，但如果有充分的实验数据可以证明，已知化合物确实起到了治疗特定疾病的效果，即将其应用于第二医药用途已得到了实验数据的充分支持，足以使本领域技术人员确信存在该第二医药用途，则此时即可认为说明书已经满足充分公开的要求。因此，在考察已知化合物第二医药用途是否已经在说明书中充分公开时，关键还在于看该说明书中是否已给出了已知化合物针对其第二医药用途的实验数据，以及这些数据是否已经达到了证实上述用途与效果的程度。
回到本案中，本专利说明书中以递进的方式，分别列举了发明所涉的第一级至第五级化合物。其中，第一级至第四级为以马库什通式表述的数量繁多的化合物，第五级则为包含了本专利权利要求化合物在内的9种具体化合物。说明书随后还公开了一种“特别优选的化合物”的体外实验数据，表明其是对在人类阴茎海绵体组织中占支配地位的cGMP PDEv同工酶的强抑制剂，即该化合物具有体外活性。此外，说明书还记载了一种“特别优选的化合物”诱发了阳痿男性阴茎勃起的体内临床试验结果，即该化合物具有体内活性。
由于上述实验数据和临床试验结果均与说明书中所记载的“特别优选的化合物”相关，因此各方当事人首先在对“特别优选的化合物”的分级归属上产生了争议。二审法院和辉瑞公司均认为该“特别优选的化合物”应归属于第五级化合物，专利复审委员会、一审法院及潘华平等第三人则坚持认为其属于第四级化合物。对此仍需结合说明书的相关记载予以明确。根据说明书的记载，第四级化合物被定义为“特别优选的式（I）化合物”，并给出了各取代基的可能情形；而第五级化合物则被明确限定为“特别优选的个别的本发明化合物”，并以结构式具体列明了9种化合物。但从说明书可知，其中从始至终都没有出现上述9种具体第五级化合物的明确记载。即便诚如二审判决所言，“说明书中给出的具体化合物的数据或实验结果是由效果较好的化合物得出”，也仍然无法使本领域技术人员确信具有体外或体内活性的“特别优选的化合物”即可直接对应于第五级化合物，因为“效果较好”本身即属于相对概念，既可以是第五级化合物相对于第四级化合物而言，同样也可以出现在第四级化合物相对于第三级化合物的情形。因此，从说明书文字的表述方式考虑，上述“特别优选的化合物”应当归属于第四级化合物，一审法院对此的认定是正确的。
尽管一、二审法院在对“特别优选的化合物”的分级认定上存在分歧，但该分歧并未影响两审法院就说明书充分公开的问题得出一致结论。两审法院均认为，在一般情况下，说明书中给出的具体化合物的数据或试验结果是由效果较好的化合物得出的，而第五级化合物作为最优选级别，理应具备上述“特别优选的化合物”的体内和体外活性。而且，由于第五级化合物结构相似，具有大致相同的药理学活性和效果，故作为第五级化合物之一的本专利权利要求化合物自然也具备了相应的体内和体外活性。基于此，本领域技术人员无需进一步付出创造性劳动，即可确信本专利化合物具有治疗或预防包括人在内的雄性动物勃起机能障碍的第二医药用途，故本专利说明书已经充分公开。
上述认定尽管在逻辑上环环相扣，但考虑到医药化学领域对实验数据的严格要求，两审法院在说明书所记载实验数据尚不充分的情况下，一定程度上运用经验法则来推定化合物与特定效果之间关系的做法，却有违医药化学领域所特有的实验科学的基本属性，所得结论也因此而有偏颇。
首先，两审法院有关本专利说明书已经充分公开的结论建立在两个重要的前提之上，即“在一般情况下，说明书中给出的具体化合物的数据或试验结果是由效果较好的化合物得出的”和“第五级9种化合物都具有大致相同的活性和效果”。在此前提下，本专利权利要求化合物作为最优选的第五级化合物之一，同样也具备上述“特别优选的化合物”的体内和体外活性。但前文已多次提及，医药化学领域属于实验性较强而预见性较低的科学领域，故应严格把握说明书充分公开中的实验数据标准。而且，为了使本领域技术人员确信发明创造的技术方案能够予以实施，最好也是最为直接的方法就是在说明书中公开翔实充分的实验数据，而不是让本领域技术人员根据说明书中记载的有限内容去推测，或是以其他方式去自行验证发明创造的技术方案。在实验数据缺乏或者有限的情况下，本领域技术人员完全有理由质疑相关技术方案并非建立在真实的科学实验基础之上而无法实施，且即便能够实施相关技术方案，也会因缺乏足够的可供参考的实验数据，而无法验证是否再现了发明创造的技术方案。本案中，本专利说明书中并未记载与权利要求化合物（第五级化合物之一）直接相关的任何实验数据，即本专利权利要求化合物是否具有所述的第二医药用途并不能从说明书记载的实验数据中直接得出。显然，两审法院也意识到了上述指向不明的问题，但却认为“在一般情况下，说明书中给出的具体化合物的数据或试验结果是由效果较好的化合物得出的”，而非依据客观存在的实验数据，将第五级化合物与所述的第二医药用途联系起来。此外，即便第五级的9种具体化合物在结构上相似，但是否是因该相似结构而使本专利化合物具备了所述的第二医药用途，同样未能在说明书中充分说明。况且上述9种第五级化合物在取代基上仍然各有不同，本领域技术人员在缺乏相关实验数据佐证的情况下，完全有理由相信这些结构上的不同会给各具体化合物带来与之相应的效果上的差异，而非能显而易见地得出具有大致相同活性的结论。因此，两审法院得出结论所依据的两个前提均有运用经验法则推导技术效果之嫌，也在一定程度上拔高了本领域技术人员的技术能力，不符合医药化学领域的行业特点。
其次，本专利说明书中记载的体外活性数据表明“特别优选的化合物”对cGMP PDEv具有很强的抑制作用。虽然该数据表明随着上述化合物对PDEv的抑制，阴茎海绵体组织内的cGMP含量提高，进而出现阴茎海绵体组织的舒张和阴茎勃起，但是，上述阴茎勃起是因为对PDEv抑制而产生的正常生理反应，即具备正常勃起功能的阴茎均会因该抑制作用而勃起，还是能够更进一步地表明借由上述作用机理，足以克服男性勃起功能障碍，说明书对此却并不明确。因此，说明书记载的体外实验并未表明上述体外活性数据与勃起功能障碍之间具有何种内在关系，现有技术对此亦无教导。辉瑞公司曾在无效程序中提交了大量的证据，用以证明cGMP PDEv抑制剂可以用作男性勃起功能障碍的治疗。但这些证据中的相关证人证言并未记载在原说明书中，也没有证据证明其属于现有技术；而补充提交的实验数据仅为辉瑞公司自行掌握，也不属于现有技术，且这些申请日后补充提交但又未记载在原说明书中的实验数据，本身就不应该在考察说明书是否充分公开时采纳。还有一个不容忽视的事实是，辉瑞公司提交的证据中还包括了诺贝尔医学奖得主路易斯·伊格纳罗博士出具的专家报告，但其称在本专利申请日前，从未考虑过使用cGMP PDEv抑制剂用于治疗男性勃起功能障碍。综上，在本专利申请日之前，现有技术并未表明对cGMP PDEv的抑制与治疗男性勃起功能障碍间存在着何种联系，本专利说明书对此亦未充分公开。
再次，虽然本专利说明书中记载了“一种特别优选的化合物诱发了阳痿男性的阴茎勃起”的体内试验效果，但如上所述，该化合物并未明确为权利要求请求保护的具体化合物，也看不出其与体外试验时所使用的特定化合物之间的对应关系。而且，与该体内试验相关的测试人群、试验方法、实验数据、评价标准等因素均未在说明书中予以体现，仅是论断性地给出了体内试验结果，无法使本领域技术人员确信本专利化合物确实能够实现诱发阳痿男性阴茎勃起的临床效果。因此，本专利说明书记载的体内活性数据同样无法满足说明书充分公开的要求。
最后，以马库什通式表述的第一级化合物数量巨大，即便是从中特别优选的第四级化合物仍然不在少数。在说明书未充分公开或提供实验数据证明此类通式化合物是否因其所共有的特定结构而具备了治疗男性勃起功能障碍的医药用途时，即便第四级化合物具有该医药用途，本领域技术人员也无法直接推知第五级化合物当然具备了上述医药用途，也难以在不付出创造性劳动的情况下，即能从众多的第四级化合物中筛选出并确认本专利权利要求化合物具有治疗或预防包括人在内的雄性动物勃起机能障碍的第二医药用途。
综上所述，两审法院对本专利说明书是否充分公开的认定，在一定程度上脱离了医药化学领域的实验科学特点。同时，辉瑞公司作为专利权人，也未对其所享有的专利垄断保护付出与之相适应的对价，没有充分公开与本专利请求保护的第二医药用途相关的必要实验数据，无法使本领域技术人员确信存在上述医药用途，故本专利不符合《专利法》第26条第3款的规定。
